Ацетаминофен (CAS# 103-90-2)
Ацетаминофен является анальгетиком и антипиретиком. В отличие от нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), которые широко ингибируют как ЦОГ-1, так и ЦОГ-2, ранние исследования показали его слабую активность в отношении этих изоформ. Однако исследования ex vivo в крови человека показывают, что в высоких дозах (1000 мг) он ингибирует ЦОГ-2 на 83% и ЦОГ-1 на 56%, с IC50 25,8 мкМ и 113,7 мкМ соответственно. Ацетаминофен подвергается ферментативному и неферментативному превращению в реактивные метаболиты, некоторые из которых способствуют нежелательным эффектам, таким как повреждение печени. При токсических уровнях его метаболит N-ацетил-4-бензохинонимин (NAPQI) истощает глутатион печени, вызывая накопление NAPQI и некроз гепатоцитов. У мышей ацетаминофен (250 мг/кг) снижает уровень глутатиона и активность глутатионпероксидазы, одновременно индуцируя ферроптотическую гибель клеток гепатоцитов — эффект, обратимый ферростатином-1. Несмотря на эти механизмы, он демонстрирует анальгетическую и антипиретическую эффективность на животных моделях
Ацетаминофен химические свойства
Температура плавления |
168–172 °C (лит.) |
Температура кипения |
273,17 °C (приблизительная оценка) |
плотность |
1,293 г/см3 |
паровое давление |
0,008 Па при 25 ℃ |
показатель преломления |
1,5810 (приблизительная оценка) |
Фп |
11 °C |
Температура хранения. |
Инертная атмосфера, комнатная температура |
растворимость |
этанол: растворимость 0,5M, прозрачный, бесцветный |
форма |
Кристаллы или кристаллический порошок |
pKa |
9,86±0,13 (прогнозируемое) |
цвет |
Белый |
Запах |
без запаха |
PH |
5,5-6,5 (H₂O, 20 °C) (насыщенный раствор) |
Диапазон pH |
5,5 - 6,5 (H₂O, 20 °C) (насыщенный раствор) |
взрывной предел |
15% (об.) |
Растворимость в воде |
14 г/л (20 °C) |
Мерк |
14,47 |
BRN |
2208089 |
Класс BCS |
3,4 |
Функции косметических ингредиентов |
КОНДИЦИОНИРОВАНИЕ КОЖИ |
ИнЧИКей |
RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N |
LogP |
1.098 при 25℃ |
Справочник по базе данных CAS |
103-90-2 (Справочник CAS DataBase) |
Международная агентство по исследованию рака |
3 (Том 50, 73) 1999 |
Химический справочник НИСТ |
Ацетаминофен (103-90-2) |
Система регистрации веществ EPA |
Ацетаминофен (103-90-2) |
Информация о безопасности
Коды опасностей |
Хн,Т,Ф |
Заявления о рисках |
22-36/37/38-52/53-36/38-40-39/23/24/25-23/24/25-11 |
Заявления о безопасности |
26-36-61-37/39-22-45-36/37-16-7 |
РИДАДР |
UN 3077 9/PG III |
ВГК Германия |
1 |
RTECS |
AE4200000 |
Температура самовоспламенения |
540 °C |
ТСКА |
Да |
Класс опасности |
9 |
PackingGroup |
III |
Тарифный код HS |
29242930 |
Данные об опасных веществах |
103-90-2(Данные об опасных веществах) |
Токсичность |
LD50 у мышей (мг/кг): 338 перорально (Starmer), 500 в/б (Dahlin, Nelson) |
Применение продукта Ацетаминофен CAS#103-90-2
Ацетаминофен (Парацетамол, CAS# 103-90-2) является жаропонижающим и анальгезирующим средством. Это наиболее распространённый не-противовоспалительный анальгетик-антипиретик, не обладающий противовоспалительным и противоревматическим действием. Его жаропонижающий эффект сопоставим с аспирином, но анальгезирующее действие относительно слабее. Он считается лучшим в своём классе среди производных ацетанилида и особенно подходит для пациентов, которые не переносят препараты на основе карбоновых кислот. Он используется для лечения таких состояний, как простуда и зубная боль. Помимо фармацевтического применения, ацетаминофен также служит промежуточным продуктом в органическом синтезе, стабилизатором перекиси водорода и компонентом фотографических химикатов.
Дозировка:
1. Перорально (таблетки/капсулы): Взрослые: 300–600 мг на приём, 3–4 раза в день по мере необходимости. Общая суточная доза не должна превышать 2 граммов. Применение в качестве жаропонижающего обычно не должно превышать 3 дней, а в качестве обезболивающего — 10 дней. Дети: 10–15 мг/кг каждые 4–6 часов. Для детей младше 12 лет приём не должен превышать 5 раз в день, максимальная продолжительность курса — 5 дней. Длительное применение не рекомендуется.
2. Диспергируемые таблетки: Таблетки следует растворять в тёплой воде перед приёмом. Обычная педиатрическая дозировка составляет 10–15 мг/кг каждые 4–6 часов. Для детей младше 12 лет не превышайте 5 приёмов в день, максимальная продолжительность курса — 5 дней. Для детей младше 3 лет дозировку следует снизить.
