Артемизинин CAS#63968-64-9
Высокоэффективное и быстродействующее средство против малярии, с глобальной эффективностью более 90% в комбинированной терапии на основе артемизинина (ACT).
Сильное и быстрое уничтожающее действие на эритроцитарную стадию плазмодия, быстрое купирование клинических приступов и симптомов.
Широкий спектр активности против множества заболеваний, включая кокцидиоз кур, эперитрозооноз свиней, токсоплазмоз и различные формы малярии (трёхдневная, тропическая, церебральная и устойчивая к хлорохину).
Низкая токсичность и дополнительные терапевтические преимущества, такие как жаропонижающее, противовоспалительное и противопротозойное действие.
Описание продукта Артемизинин CAS#63968-64-9
Артемизинин признан одним из наиболее эффективных препаратов для лечения малярииЭто…сесквитерпеновым лактоновым соединением, содержащим пероксидный мостик, извлеченным из традиционного китайского лекарственного растения Artemisia annua…
Продукт характеризуется высокой эффективностью, быстрым началом действия, протозоацидной активностью и низкой токсичностью, а также обладает традиционными терапевтическими свойствами, такими как жаропонижающее и противовоспалительное действие…
В настоящее время терапия на основе артемизинина (АКТ) достигла эффективности более 90% по всему миру в лечении малярии и широко применяется в клинической практике во многих странах. Артемизинин демонстрирует сильное и быстрое уничтожающее действие на эритроцитарную стадию Plasmodium, что позволяет быстро контролировать клинические симптомы и острые приступы.
Кроме того, он проявляет замечательную эффективность в широком спектре применений, включая кокцидиоз кур, эперитрозооноз свиней, токсоплазмоз, лихорадка при недостатке инь, желтуха при влажном жаре, трёхдневная малярия, злокачественная малярия, церебральная малярия и малярия, устойчивая к хлорохину…
Параметры
| Температура плавления | 156–157 °C |
| альфа | 76 º (c=0,5, MeOH) |
| Температура кипения | 344,94°C (приблизительная оценка) |
| плотность | 1,0984 (приблизительная оценка) |
| показатель преломления | 75 ° (C=0,5, MeOH) |
| Температура хранения. | –20 °C |
| растворимость | Растворим до 100 мМ в ДМСО и до 75 мМ в этаноле |
| форма | Белое или почти белое кристаллическое твердое вещество. |
| цвет | Иглы |
| оптическая активность | [α]20/D +76°, c = 0,5 в метаноле |
| Мерк | 14817 |
| Стабильность: | Стабильный. Горючий. Несовместим с сильными окислителями, кислотами, хлорангидридами кислот, ангидридами кислот. Может поглощать и реагировать с углекислым газом из воздуха. |
| ИнЧИ | InChI=1S/C15H22O5/c1-8-4-5-11-9(2)12(16)17-13-15(11)10(8)6-7-14(3,18-13)19-20-15/h8-11,13H,4-7H2,1-3H3/t8-,9-,10+,11+,13-,14-,15-/m1/s1 |
| ИнЧИКей | BLUAFEHZUWYNDE-NNWCWBAJSA-N |
| УЛЫБКИ | O1[C@]23[C@@]4([H])O[C@@](C)(CC[C@@]2([H])[C@H](C)CC[C@@]3([H])[C@@H](C)C(=O)O4)O1 |
| LogP | 2.9 |
Информация о безопасности
| Заявления о безопасности | 22-24/25 |
| ВГК Германия | 2 |
| RTECS | KD4170000 |
| Тарифный код HS | 29322985 |
| Токсичность | LD50 у мышей (мг/кг): 5105 перорально; 2800 в/м; 1558 в/б (Koch); LD50 у мышей, крыс (мг/кг): 4228, 5576 перорально; 3840, 2571 в/м (Китайская кооперативная исследовательская группа по цинхаосу) |
Применение продукта артемизинина CAS#63968-64-9
Артемизинин, полученный из Artemisia annua, широко используется в качестве противомалярийного средства. Клинические применения показали, что артемизинин и его производные высокоэффективны против Plasmodiumинфекций и тяжелой тропической малярии, особенно Артеметер, который проявляет более сильное убивающее действие на бесполые стадии Plasmodiumчем другие препараты на основе артемизинина.
Он предлагает преимущества высокой эффективности, быстрого действия, низкой токсичности и отсутствия перекрестной устойчивости с хлорохином. В дополнение к рутинному лечению, он также подходит для экстренной противомалярийной терапии. Препарат применим для различных форм малярии, включая малярии, вызванной Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, хлорохин-устойчивой малярии, церебральной малярии и тяжелых случаев с высоким риском…
Среди его производных, дигидроартемизинин и его таблетированные формы заслуживают особого внимания. Сообщается, что их противомалярийная активность в 10 раз выше, чем у артемизинина, с частота рецидивов всего 1,95%. В результате он был признан одним из Десяти крупнейших научно-технических достижений химической промышленности Китая в 1992 году…
Помимо лечения малярии, артемизинин и его производные также демонстрируют многообещающий терапевтический потенциал при других заболеваниях. Исследования на животных показали:
100% эффективность дегельминтизации при лечении мышей, заражённых китайской двуусткой
эффективность дегельминтизации 33,8–99,3%против шистосомоза животных
Кроме того,общая эффективность лечения дискоидной красной волчанки достигает 90%, в то время как его эффективность в лечении лихорадки денге оказалась значительно выше, чем у некоторых традиционных западных лекарств…
Иммунологические исследования дополнительно показали, что артемизинин может значительно увеличивать скорость трансформации лимфоцитов и усиливать антитело-опосредованную иммунную функцию. Токсических эффектов на сердце, печень или почки не выявлено, и в клинической практике не наблюдалось явных побочных эффектов…
