Бензбромарон CAS#3562-84-3
Эффективное урикозурическое действие – Бензбромарон значительно увеличивает выведение мочевой кислоты, ингибируя её канальцевую реабсорбцию.
Применение при лечении подагры – Это мощный урикозурический препарат, широко используемый для лечения подагры.
Поддержка при венозных нарушениях – Он помогает предотвратить, замедлить или обратить вспять варикозные дегенеративные изменения сосудистых стенок.
Хорошо документированный профиль безопасности – Его побочные эффекты известны и в большинстве случаев обратимы, включая желудочно-кишечные и почечные реакции, при этом печёночные эффекты исчезают после отмены препарата.
Описание продукта Бензбромарон CAS#3562-84-3
Бензбромарон является неконкурентным ингибитором ксантиноксидазы и мощным урикозурическим средством, используемым для лечения подагры.
Это производное бензофурана, структурно родственное амиодарону. Он способствует выведению мочевой кислоты, неспецифически ингибируя её канальцевую реабсорбцию в почках.
Также используется у пациентов с венозными нарушениями для предотвращения, замедления или обращения дегенеративных варикозных изменений стенок сосудов.
Сообщалось о побочных эффектах, включая диарею (у 3–4% пациентов), образование уратных и оксалатных камней, мочевой песок, почечную колику и аллергические реакции в небольшом числе случаев. Также сообщалось об обратимом повреждении печени после отмены препарата.
Химические свойства Бензбромарона
| Температура плавления | 151° |
| Температура кипения | 514,1±50,0 °C (прогнозируемое) |
| плотность | 1,6211 (приблизительная оценка) |
| показатель преломления | 1,6010 (оценка) |
| Температура хранения. | Инертная атмосфера, 2-8°C |
| растворимость | Практически нерастворим в воде, свободно растворим в ацетоне и метиленхлориде, умеренно растворим в этаноле (96%). |
| pKa | 4,66±0,25 (прогнозируемое) |
| форма | Твердый |
| цвет | От белого до светло-жёлтого |
| Мерк | 141065 |
| Основное применение | судебная медицина и токсикология |
| Фармацевтический препарат на основе малых молекул | |
| ветеринарный | |
| ИнЧИ | InChI=1S/C17H12Br2O3/c1-2-13-15(10-5-3-4-6-14(10)22-13)16(20)9-7-11(18)17(21)12(19)8-9/h3-8,21H,2H2,1H3 |
| ИнЧИКей | WHQCHUCQKNIQEC-UHFFFAOYSA-N |
| УЛЫБКИ | C(C1=CC(Br)=C(O)C(Br)=C1)(C1C2=CC=CC=C2OC=1CC)=O |
| Справочник по базе данных CAS | 3562-84-3 (Справочник по CAS) |
| Система регистрации веществ EPA | Метанон, (3,5-дибром-4-гидроксифенил)(2-этил-3-бензофуранил)- (3562-84-3) |
| Коды опасностей | Xn |
| Заявления о рисках | 22 |
| Заявления о безопасности | 36 |
| РИДАДР | ООН 2811 6.1/PG 3 |
| ВГК Германия | 3 |
| RTECS | OB1804200 |
| ТСКА | TSCA внесена в список |
| Тарифный код HS | 2932.99.7000 |
| Класс опасности | 6.1(b) |
| PackingGroup | III |
| Класс хранилища | 6.1С – Горючие, острая токсичность категории 3. |
| токсичные соединения или соединения, вызывающие хронические эффекты | |
| Классификации опасностей | Острая токсичность, 3: пероральное применение |
| Токсичность | LD50 перорально для крыс: 248 мг/кг |
Применение бензбромарона CAS#3562-84-3
Бензбромарон — производное бензофурана, которое, согласно исследованиям на животных и людях, снижает уровень уратов в сыворотке крови. У здоровых лиц и пациентов с гиперурикемией он может снижать уровень мочевой кислоты в сыворотке примерно на одну треть или половину. По сравнению с другими средствами, снижающими уровень уратов, 80 мг микронизированного бензбромарона или 100 мг немикронизированной формы демонстрируют эффективность, аналогичную 1–1,5 г пробенецида или 400–800 мг сульфинпиразона.
Уратснижающий эффект бензбромарона в основном обусловлен его урикозурической активностью. У крыс он ингибирует реабсорбцию уратов в проксимальных почечных канальцах в дозе 10 мг/кг при внутривенном введении. В исследованиях на изолированных печеночных клетках крыс он проявляет ингибирование ксантиноксидазы in vitro, хотя in vivo такого эффекта не наблюдается. У человека он лишь слабо ингибирует ксантиноксидазу, и увеличения экскреции ксантина или гипоксантина с мочой не обнаружено.
После перорального приема всасывается около 50% препарата. Он подвергается интенсивному дегалогенированию в печени и выводится в основном с желчью и калом. Для контроля подагры обычная терапевтическая доза составляет 100–200 мг в сутки. Бензбромарон обычно хорошо переносится и редко вызывает побочные эффекты.
